“伟哥”,是英文Viagra音译。壮阳药。是治疗阴茎勃起功能障碍(ED)的口服药。学名:枸橼酸西地那非片。本品为兰色菱形薄膜衣。“伟哥”的性状为白色结晶性粉末,在水中易溶,药片为浅蓝色、圆菱型,每片的剂量为25mg、50mg和100mg。原是由美国辉瑞(Pfizer)制药公司研制生产的一种治疗心绞痛的药物。
医学名:枸橼酸西地那非
伟哥.枸橼酸西地那非片分子式结构:
化学名:1-[4-乙氧基-3-[5-(6,7-二氢-1-甲基-7-氧代-3-丙基-1H-吡唑并[4,3d]嘧啶)]苯磺酰]-4-甲基哌嗪枸橼酸盐
拼音名:JUYUANSUANXIDINAFEI
英文名:SILDENAFILCITRATE
分子式:C22H30N6O4S·C6H8O7
分子量:666.70
规格:(2)50mg(3)100mg
性状:本品为蓝色菱形薄膜衣片。
规格:100mg。
贮藏:密封,于阴凉干燥处保存。
有效期:暂定二年。
伟哥,给全世界阳萎者最大的希望。服用伟哥不能引起性欲,其作用只是在出现性欲冲动时,帮助ED患者恢复正常的勃起功能。也就是说伟哥的主要作用是恢复一个人的正常性功能,让你在有性冲动时自然勃起。这也就是伟哥的最大好处,让人恢复自然勃起的性功能,自然做爱。同时伟哥其实也有强烈的延时使用。平时做爱半小时,吃了伟哥后却能坚持一个小时,结果很多人也把伟哥当壮阳药使用,所以伟哥实际上已不仅仅是阳萎药物了。事实证明,伟哥确也是一种很好的壮阳药。在临床试验中发现其治疗心绞痛的效果一般,伟哥对治疗阳痿却有特殊效果,以后专家们对4000多例各种类型的阳痿病人进行了研究。伟哥这一意外发现,促使厂家干脆以治疗阳痿的药物申报。美国食品和药品管理局(FDA)于1997年3月27日正式批准伟哥作为治疗阳痿的专用药物,并规定须在医生指导下治疗。
美国伟哥,给全世界阳萎者最大的希望。服用伟哥不能引起性欲,其作用只是在出现性欲冲动时,帮助ED患者恢复正常的勃起功能。也就是说伟哥的主要作用是恢复一个人的正常性功能,让你在有性冲动时自然勃起。这也就是伟哥的最大好处,让人恢复自然勃起的性功能,自然做爱。同时伟哥其实也有强烈的延时使用。平时做爱半小时,吃了伟哥后却能坚持一个小时,结果很多人也把伟哥当壮阳药使用,所以伟哥实际上已不仅仅是阳萎药物了。事实证明,伟哥确也是一种很好的壮阳药。
因此,在美国,许多服用者并不把它视为药品,而是视为性的福利品、强化剂。伟哥的社会意义一半是扶弱,一半是助强。
2000年7月在中国上市的治疗勃起功能障碍的伟哥(VIAGRA‘万艾可’)(枸橼酸西地那非片)成为当今人们谈论最多的医学进步之一。伟哥(VIAGRA‘万艾可’)自从1998年3月被FDA正式批准上市以来,为全球成千上万的ED患者带来了福音,同时也使无数的家庭生活得到了极大的改善。
大量人群的临床研究和实际应用经验证明,万艾可能确保有勃起问题的男性全面获得高质量的勃起;具有以下特点:疗效确切,硬度坚挺持久;迅速激活性能力;可靠的安全性,已在全球安全使用6年;连续使用疗效不减,并且可能逆转勃起问题的恶化。
实现从痿哥到伟哥,挺立的不仅仅只是某一器官,还有男人的尊严与夫妻生活的快乐。据现代婚姻专家推测,离婚男女有三分之一因于性关系的失败与冷漠。伟哥能点燃卧室里的生命之火,让病理性禁欲的人们重新享受到性的快乐,对个人,对家庭,确实功德不小。男人的性能幻想在相互攀比中不断提升,就像一场田径赛,追逐着更高、更快、更强的境界。历史上的纵欲主义一半是现世快活体验,一半是自大与自信感的强化。而随着商业文明的日益繁荣,越来越快的生活节奏正在销蚀着男性的性能力因此,“伟哥”的出现,犹如一声发令枪,重新启动了男人对性英雄梦想的追逐。它不只是扶起跌倒的失败者(阳萎患者),而且帮助强者的夺冠竞赛。因此,在美国,许多成人服用者并不把它视为药品,而是视为性的福利品、强化剂。伟哥的社会意义一半是扶弱,一半是助强。
如何使男性借助药丸来达到勃起?不能给他们含有类似酚妥拉明的通用的平滑肌放松药物,那会使男性全身的平滑肌都放松,从而产生诸多问题。真正需要的是一种仅作用于阴茎动脉中的平滑肌的药物。
要知道如何制造一种仅作用于阴茎的药,就要研究一下身体内部的血流循环方式。人体只有一个动力源——心脏。但是身体的不同部位在不同时候需要不同数量的血液。
例如:
1.吃了一顿大餐之后,身体需要向胃部和肠道输送更多的血液来帮助消化。
2.参加马拉松比赛的时候,身体需要向胳膊和腿部的肌肉输送更多的血液,并且很可能截流很大一部分流向胃部以及其他非主要器官的血液,从而为腿部供氧。
换句话说,身体真正需要的,是一系列能够用来增加或者减少身体某些部位血流量的阀门。同时,大脑需要用一种方式来控制这些阀门,以便在必要的时候对其进行开启或者关闭。
阴茎就是这些身体部位中的一个,大脑需要能够通过一个阀门来开启或者关闭这一部位的血流。要理解大脑如何控制这个特定的阀门,我们要从大脑控制血流的基本概念说起:大脑如何控制流向身体不同部位的血流量?
开启和关闭阀门
在人体内,“阀门”的开启与关闭运用的是动脉血管壁上的肌肉。当这些肌肉放松的时候,动脉会扩张并且血流量会增加。阀门依据大脑能够控制的化学信号做出反应。
身体用来“开启”任何一个部位的“阀门”的机制包含四个步骤:
1.大脑向一个特定的神经纤维传送信号。这个神经纤维的末端是一条动脉中的NANC神经细胞,位于需要改变血流量的部位附近。NANC代表非肾上腺素能-非胆碱能,这意味着NANC神经细胞能够产生一氧化氮。
2.NANC神经末梢使一氧化氮注入血液以及周围的细胞内。
3.一氧化氮会刺激周围细胞中的鸟苷酸环化酶,然后这种酶开始产生一种被称做环磷酸鸟苷(cGMP)的化学物质。
4.cGMP会指示动脉血管壁上的平滑肌放松。放松之后,血流量就会增加。
这一机制就构成了一个简易的小型化学仪器,大脑就用它来增加身体一些不同部位的血流量。但是这个化学仪器还有最后一个部分:另一种称为磷酸二酯酶(PDE)的能使cGMP失去活性的酶。
伟哥大脑向动脉内的NANC细胞发送指令。然后,NANC细胞释放一氧化氮(NO)。一氧化氮担当指令分子的角色,刺激周围细胞内的鸟苷酸环化酶。鸟苷酸环化酶将一种被称为三磷酸鸟苷(GTP)的化学物质转化为另一种化学物质cGMP,而这种cGMP会使动脉血管壁上的肌肉放松。这种放松使血流量增加。与此同时,PDE会分解cGMP并将其还原成GTP。这就是一个循环:鸟苷酸环化酶将GTP转化成cGMP,然后PDE又将cGMP还原成GTP。一氧化氮的作用是启动这个循环。
只要大脑向动脉的神经纤维发送信息,就会产生cGMP,同时产生一氧化氮并使循环继续。一旦大脑停止发送信号,所有的cGMP都会消失,因为PDE使其失去活性。这样,大脑就能够依其意愿开启或关闭阀门。
那么,这与勃起有什么关系呢?
当大脑受到性刺激时,它会向阴茎发送信号。阴茎海绵体内的神经细胞就开始产生一氧化氮,从而生成cGMP。cGMP使海绵体内的动脉扩张,使大量的血液涌入阴茎。流入过多的血液使阴茎像气球一样膨胀,这就发生了勃起。
有很多原因会使男性产生勃起功能障碍。但是最常见的一个原因,尤其在老年男性中,是当大脑传送信号时阴茎内的动脉扩张不足。当他受到性刺激时,阴茎内的神经会产生一氧化氮,但是所产生的cGMP的数量却不足以用来维持一次勃起。
伟哥®用以解决这一问题的方式非常具有创造性,并涉及以下问题:如何制造一种仅作用于阴茎“阀门”的药物?
几乎没有一种药会毫无缺陷,伟哥®也不例外。由于在全身进行循环,所以很可能在不经意间影响到身体的某些部位,因此,几乎每种药物都会产生一些副作用。比如说,阿司匹林能够减轻疼痛,但它同样会腐蚀胃粘膜并稀释血液。这些是阿司匹林的副作用。
伟哥®有几种副作用,患者有必要了解一下。
第一个问题在于伟哥®会有一些多余的作用。它能够阻滞PDE5,但同时对PDE6也有影响。结果表明PDE6是用于视网膜上的视锥细胞的,所以伟哥®会影响色觉。许多服用伟哥®的人都注意到,服用后几个小时内,他们对绿色和蓝色的感知会有一些变化,或者说他们看到的东西都会带有蓝色色调。基于此,飞行员在飞行前12个小时内不能服用伟哥®。
第二个问题产生于那些为治疗心绞痛而服用硝酸甘油等药物的人群。硝酸甘油通过增加一氧化氮而起作用,同时通过扩张向心脏提供氧气的动脉来治疗心绞痛。如果同时服用硝酸甘油和伟哥®,则一氧化氮会增加,再加上对PDE5的阻滞,二者会引起一些问题。
伟哥®引起的其他问题包括一些诸如头痛之类的小问题,这只是对少数男性会产生的副作用,因为它会扩张大脑粘膜的动脉从而导致过度的压力,引发头痛。还有一些大问题,比如引发心脏病。伟哥®可能引发心脏病,这是该药为处方药而不是像阿司匹林之类的非处方药的一个原因。医生需要了解服用者的用药史并确保伟哥®不会引发心脏病。偶尔有一些病人服用伟哥®后会发生令人痛苦的长时间勃起,这就需要去看医生来解决问题。
最后,还有一些人关心的是,一些男性,尤其是年轻男性,为消遣或者并非因为生理原因而服用伟哥®,可能会对该药产生依赖性。也就是说,他们可能不服药就没有办法保持勃起。
有关副作用的更多信息,请参见《RxList:伟哥®的副作用》。
西力士®和艾力达®效果如何呢?
伟哥®获得了极大的成功,所以其他制药公司也想分一杯羹。他们开发出不同的阻滞PDE5的化学物质,并研制出两种新药:西力士®(他达拉非)和艾力达®(伐地那非)。
西力士®和艾力达®也能阻滞PDE5,所以它们的药物原理与伟哥®完全一样。它们也是为那些因血流量的原因而导致勃起问题的男性提供帮助,并且仅在男性受到性刺激时才起作用。
但是,由于使用的是不同的化学物质来阻滞PDE5,所以三种药物之间仍然存在一些重大差异。例如:
1.仅有伟哥®会导致色觉问题。
2.服用西力士®的病人中约有5%会产生肌肉疼痛。
3.伟哥®和艾力达®在血液中会持续大约四个小时,而西力士®却长得多,它有一个17.5个小时的半衰期,所以能够持续有效一天以上。
每日科学——威斯康星-麦迪逊大学的研究者本月报道,西地那非可以通过刺激正好位于大脑下的一个结构——垂体后叶——该结构通过对神经信号的反映调节激素水平,增加缩宫素的释放。
神奇的蓝色药片-伟哥这个发现第一次显示了为什么像伟哥这一类勃起功能障碍药物在增加性器官血流时还对生理有一定影响,这就是伟哥的新作用,署名研究者MeyerJackson说,他是威斯康星-麦迪逊大学药物及公共健康学院的生理学教授。有时被称为“爱情激素”或“拥抱反应物”的缩宫素在社交以及生育包括促进子宫收缩以及分娩方面有着数个重要作用。它在高潮时也被释放并且同性觉醒相关。缩宫素的释放被一种作用类似刹车的酶所控制,抑制神经细胞的兴奋就可以减少激素释放。同一种酶,5型磷酸二酯酶也通过收缩血管壁平滑肌减少血流。
Jackson解释说,在两种情况下,西地那非均可抑制这种酶发挥其“刹车”作用。在血管中,松弛平滑肌细胞可以增加血流量,这种作用可以纠正勃起功能障碍,在垂体中细胞的反应性被加强。“同样的刺激将导致更多的(缩宫素)释放。”他说,“我想这是个在挑选5型磷酸二酯酶抑制剂是否有其他作用时被遗漏的角落,”这些药物包括伟哥、爱立达和希爱力。
这个新报告于8月9日在网上更新并且成为了《生理学》杂志的下一个话题。在这个试验中,科学家们测量了鼠垂体接受神经冲动后缩宫素的释放量。当对垂体使用西地那非时,释放的缩宫素的量是不使用时的3倍。虽然他认为他的发现中没有任何同伟哥使用相关的安全性问题,他也不认为他的发现给其他的作用以及新的潜在治疗方向提供了支持。“我们的研究提出的一大问题是,是否西地那非可以(像对大脑那样)促进神经末梢缩宫素的释放。”他说。在脑中向下丘脑提供缩宫素的细胞被称作视丘下部,这一部分也向大脑提供激素。虽然西地那非对这些通道的作用仍不为人知,其他研究者的工作已经显示脑中的缩宫素敏感细胞同控制勃起反应的神经元相关,指出了伟哥及其同类产品可能通过多种通道起作用。
这个著名的蓝色小药片还有着其他的作用。缩宫素同强大的社交能力是有关的,并且最近西地那非被证实可以增强仓鼠调整其生物钟以适应人造时差的能力。“这是很多没有办法解释的问题中的一个,”Jackson说,“但是它增加了治疗勃起障碍药物除治疗勃起障碍之外其他问题的可能性。”
【功 效】服用伟哥(VIAGRA,中文注册名为:万艾可)不能引起性欲,其作用只是在出现性欲冲动时,帮助ED患者恢复正常的勃起功能。 也就是说伟哥的主要作用是恢复一个人的正常性功能,让你在有性冲动时自然勃起.这也是就伟哥的最大好处,让人恢复自然勃起的性功能,自然做爱.同时伟哥其实也有强烈的延时使用.有不少人做些实验,平时做爱半小时,吃了伟哥后却能坚持一个小时.结果很多人也把伟哥当壮阳药使用.所以伟哥实际上已不仅仅是阳萎药物了.事实证明,伟哥确也是一种很好的壮阳药。平时做爱半小时,用了伟哥后却能坚持一个小时
【规 格】30粒/瓶(100mg/粒);4粒/盒(100mg/粒)
【主要成份】枸橼酸西地那非"(Sildenafil Citratc)
【生产厂商】美国辉瑞制药厂Pfizer Inc
【医生建议】最好在性行为开始前一小时才服用伟哥(VIAGRA‘万艾可’)。特别要注意的是,糖尿病、前列腺手术、心脏病等病患切忌服用;服用硝化甘油舌下锭剂或贴片的病患,不能使用。
【用法用量】对大多数患者,推荐初始剂量为50mg,在性活动前约1小时服用;但在性活动前0.5~4小时内的任何时候服用均可。基于药效和耐受性,剂量可增加至100毫克(最大推荐剂量)或降低至25毫克。
【不良反应】头痛、潮红、消化不良、鼻塞及视觉异常等。视觉异常为轻度和一过性的,主要表现为视物色淡、光感增强或视物模糊。
【禁忌】服用任何剂型硝酸酯类药物的患者,无论是规律或间断服用,均为禁忌症。对西地那非(万艾可)中任何成分过敏的患者禁用
【老年患者用药】健康老年志愿者(≧65岁)的西地那非清除率降低。血药浓度较高,可能同时增加不良事件的发生,故起始剂量以25mg为宜。
伟哥(VIAGRA‘万艾可’)的副作用通常轻微而且不会持续很久。有些副作用在服用高剂量万艾可时常发生。
1、常见的副作用是头痛、面部潮红、消化不良,但一般都不会很大的,而且很快消失。
2、比较不常见的副作用包括暂时性视觉色彩改变(如无法区别蓝色和绿色物体或看这类物品有蓝色色晕)、眼睛对光敏感度增加、视物模糊。
3、万艾可绝对不能与任何形式的硝酸酯类药物混用。如果伟哥与硝酸类药物混服,可能会使您血压降低,导致生命危险。
4、服用伟哥不应同时饮酒,并不是说不能同时饮酒,问题是饮酒会严重减轻伟哥的勃起功效。
5、伟哥为成人使用,未满18岁的非成人不得购买。
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